Размножение нового штамма остановили альфа-кетоамиды.
![]()
Фото из открытых источников
Немецкие и китайские ученые, возглавляемые Линьлинь Чзаном из Университета Любека, усилили жизнеспособность тормозящих размножение коронавируса молекул после их попадания в клетки человека. Речь идет об улучшении созданных в феврале 2020 года альфа-кетоамидах, подавлявших ферменты коронавирусов, пишет Science.
Ученые улучшили структуру вещества, спрятав защитив от ферментов (растворяющих белки веществ) важные части молекулы, и усилив растворимость кетоамидов.
После этого изучили структуру главного фермента SARS-CoV-2, чтобы разобраться, как лекарство может подобраться к мишени. Молекулу изменили так, чтобы можно было максимально долго подавлять коронавирусы SARS.
Итоговое вещество проверили на главном ферменте, комплексе репликации-транскрипции SARS-CoV и зараженных клетках человека. Молекулы также проверили на культуре клеток мышей. Вводили подкожного, три миллиграмма на килограмм.
Срок полувыведения лечебного вещества из организма увеличили в три раза, а растворимость - в 19 раз. Когда мышам подкожно ввели лекарство, вещество держалось в организме около 2,7 часа, а период полувыведения составил 1,8 часа.
При этом лекарство задерживалось в легких, особенно уязвимых для COVID-19. Побочных эффектов у животных не заметили.
Однако ни одно лекарство не поступит на рынки раньше, чем его протестируют на добровольцах. Пока что нет лекарства от коронавируса, которое разрешили дать человеку, не опасаясь последствий.
