Размножение нового штамма остановили альфа-кетоамиды.
![]()
Фото из открытых источников
Немецкие и китайские ученые, возглавляемые Линьлинь Чзаном из Университета Любека, усилили жизнеспособность тормозящих размножение коронавируса молекул после их попадания в клетки человека. Речь идет об улучшении созданных в феврале 2020 года альфа-кетоамидах, подавлявших ферменты коронавирусов, пишет Science.
Ученые улучшили структуру вещества, спрятав защитив от ферментов (растворяющих белки веществ) важные части молекулы, и усилив растворимость кетоамидов.
После этого изучили структуру главного фермента SARS-CoV-2, чтобы разобраться, как лекарство может подобраться к мишени. Молекулу изменили так, чтобы можно было максимально долго подавлять коронавирусы SARS.
Итоговое вещество проверили на главном ферменте, комплексе репликации-транскрипции SARS-CoV и зараженных клетках человека. Молекулы также проверили на культуре клеток мышей. Вводили подкожного, три миллиграмма на килограмм.
Срок полувыведения лечебного вещества из организма увеличили в три раза, а растворимость - в 19 раз. Когда мышам подкожно ввели лекарство, вещество держалось в организме около 2,7 часа, а период полувыведения составил 1,8 часа.
При этом лекарство задерживалось в легких, особенно уязвимых для COVID-19. Побочных эффектов у животных не заметили.
Однако ни одно лекарство не поступит на рынки раньше, чем его протестируют на добровольцах. Пока что нет лекарства от коронавируса, которое разрешили дать человеку, не опасаясь последствий.
..
